Флуоксетин (Прозак) [LifeBio.wiki]

Головные боли

Форма выпуска

Флуоксетин выпускается в виде капсул и таблеток. Форма выпуска во многом зависит от компании, производящей препарат. Наиболее используемым на данный момент является препарат фирмы Ланнахер. Он производится в капсулах. Большая часть других фармацевтических компаний также придерживаются капсульной формы выпуска, и лишь несколько — таблетированной.

Флуоксетин выпускается в капсулах, содержащих по 20 мг активного вещества.

Состав

В состав препарата входит основное действующее вещество — флуоксетин, а также ряд вспомогательных веществ. Концентрация флуоксетина в каждой таблетке и капсуле — 20 мг. Дозировку вспомогательных веществ не вычисляют, поскольку доля каждого из них ничтожно мала.

Вспомогательные вещества не оказывают влияния на организм. Они необходимы для того, чтобы доставить препарат в организм и обеспечить его полное всасывание в желудочно-кишечном тракте.

Флуоксетин

К вспомогательным веществам флуоксетина в таблетированной форме относятся: тальк, крахмал, лактоза, сахар, полиэтиленгликоль, соединения кальция и титана. Капсулы флуоксетина включают в себя целлюлозу, лактозу, кремний и магний, тальк. Оболочка капсулы состоит из желатина, диоксида титана и красителя. Краситель может быть разным, как правило, у каждой фирмы-производителя капсулы имеют свой цвет.

Химическое название

Флуоксетин

Fluoxetinum (

Fluoxetini)

(±)-N-Метил-гамма-[4-(трифторметил)фенокси]бензолпропанамин (и в виде гидрохлорида); рацемическая (50/50) смесь R- и S-энантиомеров

Бициклический антидепрессант, СИОЗС.

Флуоксетина гидрохлорид — белый или не совсем белый кристаллический порошок, трудно растворим в воде (14 мг/мл). Молекулярная масса 345,79.

Депрессия (особенно сопровождающаяся страхом), в т.ч. при неэффективности других антидепрессантов, обсессивно-компульсивные расстройства, нервная булимия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нервозность, вялость, утомляемость, астенический синдром, эмоциональная лабильность, расстройства сна (бессонница, сонливость), кошмарные сновидения, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, миоклонус, тремор, гиперкинезия, судорожные состояния, гипо- или гиперрефлексия, экстрапирамидный синдром, синдром запястного канала, атаксия, акатизия, дизартрия, гипер- или гипестезия, парестезия, невралгия, невропатия, неврит, невроз, расстройства мышления, затруднение концентрации внимания, амнезия, эйфория, мания или гипомания, галлюцинации, деперсонализация, параноидные реакции, психоз, суицидальные тенденции, изменения на ЭЭГ, ступор, кома, понижение остроты зрения, амблиопия, страбизм, диплопия, экзофтальм, мидриаз, конъюнктивит, ирит, склерит, блефарит, ксерофтальмия, светобоязнь, глаукома, нарушение вкусовых ощущений, паросмия, шум и боль в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахи- или брадикардия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий или желудочков, остановка сердца, инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, дилатация сосудов, флебит, тромбофлебит, тромбоз сосудов, васкулит с геморрагической сыпью, церебральная ишемия, эмболия сосудов головного мозга, анемия, лейкоцитоз или лейкопения, лимфоцитоз, тромбоцитемия, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, носовое кровотечение, синусит, отек гортани, затрудненное дыхание, стридор, гипер- или гиповентиляция, икота, кашель, респираторный дистресс-синдром, изменения легких воспалительного или фиброзного характера, ателектаз, эмфизема, отек легких, гипоксия, апноэ, боль в грудной клетке.

Со стороны органов ЖКТ: понижение (редко повышение) аппетита, анорексия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, увеличение слюнных желез, афтозный стоматит, глоссит, дисфагия, эзофагит, гастрит, диспепсия, тошнота, рвота, в т.ч. гематемезис, боль в животе, синдром «острого живота», язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, метеоризм, диарея, запор, мелена, колит, непроходимость кишечника, повышение уровня печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы и щелочной фосфатазы в крови, гепатит, холелитиаз, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени, панкреатит.

Со стороны обмена веществ: нарушение секреции АДГ, гипонатриемия, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гиперурикемия, подагра, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, гипогликемия, диабетический ацидоз, гипотиреоз, отеки, дегидратация.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия, поли- или олигурия, альбумин- и протеинурия, глюкозурия, гематурия, инфекции мочевых путей, цистит, почечная недостаточность, гиперпролактинемия, увеличение и боль в молочных железах, понижение либидо, расстройства эякуляции, приапизм, импотенция, аноргазмия, болезненные менструации, мено- и метроррагия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миопатия, миалгия, миозит, артралгия, артрит, ревматоидный артрит, бурсит, тендосиновиит, хондродистрофия, остеомиелит, остеопороз, боль в костях.

Со стороны кожных покровов: полиморфная сыпь, в т.ч. геморрагическая, язвенные поражения кожи, акне, алопеция, контактный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, фурункулез, опоясывающий лишай, гирсутизм, экзема, псориаз, себорея, эпидермальный некроз, эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции типа сывороточной болезни, анафилактические и анафилактоидные реакции.

Прочие: потеря массы тела, потливость, гиперемия лица и шеи с ощущением жара, злокачественный нейролептический синдром, зевота, озноб, лихорадка, гриппоподобный синдром, гипотермия, лимфаденопатия, в т.ч. увеличение миндалин, фарингит. Описаны летальные исходы.

С осторожностью назначать в пожилом возрасте, при сердечно-сосудистых заболеваниях, недостаточности функции печени и/или почек. Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Наиболее велик риск суицида у больных, ранее принимавших другие антидепрессанты, и пациентов, у которых на фоне лечения флуоксетином отмечается чрезмерное утомление, гиперсомния или двигательное беспокойство.

Химическая формула флуоксетина

При лечении пациентов с низкой массой тела следует учитывать анорексигенные свойства флуоксетина. При проведении электросудорожной терапии на фоне приема флуоксетина возможны продолжительные эпилептические припадки. Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема флуоксетина должен быть более 2 нед, а между отменой флуоксетина и приемом ингибиторов МАО — не менее 5 нед.

С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения следует избегать приема алкоголя.

Актуализация информации

Использование флуоксетина у пациентов старшего возраста

Клинические исследования, включавшие 687 пациентов старше 65 лет и 93 пациента старше 75 лет, продемонстрировали эффективность применения флуоксетина у этих пациентов. Не было отмечено различий в безопасности и эффективности флуоксетина между этой возрастной группой пациентов и молодыми больными. Согласно данным, полученным в ходе клинического применения препарата, ответная реакция на терапию флуоксетином у больных старшего возраста и молодых пациентов не отличалась. Несмотря на это, следует учитывать возможную повышенную чувствительность к препарату у некоторых пациентов старшей возрастной группы. Применение ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), а также СИОЗС, в том числе и флуоксетина, ассоциировано со случаями развития у пожилых пациентов клинически значимой гипонатриемии, риск развития которой исходно может быть выше у данной группы пациентов.

[Обновлено 24.02.2012]

Название Значение Индекса Вышковского
®
Прозак® 0.0333
Флуоксетин 0.0177
Флуоксетин Ланнахер 0.0105
Апо-Флуоксетин 0.0072
Депрекс 0.0047
Профлузак® 0.0019
Флуоксетин-Канон 0.0009
Депренон 0.0006
Портал 0.0005
Флуоксетин Никомед 0.0005
Продеп 0.0004
Флоксэт® 0.0004
Флувал 0.0003
Флунисан 0.0003
Флуксонил 0.0003
Флуоксетина гидрохлорид 0.0003
Фрамекс® 0.0002
Флуоксетин-OBL 0.0002

Применение вещества Флуоксетин

Флуоксетин относится к производным пропиламина. Механизм его действия обусловлен избирательной (селективной) способностью подавлять обратный захват серотонина в центральной нервной системе. При этом препарат оказывает минимальное влияние на обмен дофамина, ацетилхолина и норадреналина.

В инструкции к Флуоксетину отмечено, что это лекарственное средство уменьшает чувство напряженности и страха, снимает тревожность, улучшает настроение. Флуоксетин не вызывает ортостатическую гипотензию, не оказывает негативного влияния на миокард.

По отзывам Флуоксетин для достижения полного терапевтического эффекта следует принимать не менее одной-двух недель.

Флуоксетин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает заметного влияния на его биодоступность.

Флуоксетин относится к группе с избирательных блокаторов обратного нейронального захвата серотонина. Это группа препаратов из списка антидепрессантов. Как видно из названия, в большинстве случаев флуоксетин действительно применяется для лечения депрессивных состояний. Однако он имеет ряд особенностей в сравнении с другими средствами своей группы.

Флуоксетин обладает повышенной избирательностью в отношении серотонинового захвата. Он практически не влияет на обмен других медиаторов центральной нервной системы. В отличие от большинства представителей группы СИОЗС, флуоксетин сочетает в себе свойства антидепрессанта и стимулятора. Он не обладает противотревожным и седативным действием, а наоборот, стимулирует психические процессы.

Основная точка приложения флуоксетина, как и любого другого антидепрессанта — головной мозг. Флуоксетин воздействует на нейромедиаторные структуры центральной нервной системы. Прежде всего, на серотониновый обмен. Серотонин – это медиатор ЦНС, отвечающий за настроение. Чем больше в центральной нервной системе серотонина, тем лучше у человека настроение.

Пациенты, которые страдают депрессией, имеют сниженную концентрацию некоторых моноаминов, прежде всего, серотонина, в меньшей степени — дофамина и норадреналина. Флуоксетин повышает концентрацию серотонина путем блокирования его поступления внутрь нервных клеток и уменьшения разрушения. Кроме того, данный препарат помогает активировать серотониновые рецепторы в клетках головного мозга. Все это способствует повышению настроения.

На обмен дофамина и норадреналина флуоксетин практически не влияет. Это обусловливает его стимулирующее действие на центральную нервную систему. Кроме того, чем избирательнее препарат действует на определенный медиатор, тем меньше у него побочных эффектов. На вегетативную нервную систему флуоксетин также не воздействует, что позволяет назначать его людям с различными заболеваниями.

Данное средство взаимодействует с центрами гипоталамуса, отвечающими за чувство голода и насыщения. При приеме флуоксетина значительно снижается аппетит, что позволяет применять его для лечения расстройств пищевого поведения. Также этот эффект часто используется людьми, которые хотят снизить свой вес.

У флуоксетина есть одно отрицательное свойство — при длительном и частом применении он вызывает обратный эффект. Препарат начинает блокировать серотониновые рецепторы, что снижает эффективность этого медиатора в ЦНС. Данный эффект обусловливает привыкание к препарату. При длительном применении дозировку приходится увеличивать для того, чтобы достичь желаемого эффекта. Для того, чтобы избежать этого свойства, флуоксетин принимают не очень длительное время.

Fluoxetinum (

Fluoxetini)

Противопоказания

Флуоксетин (Прозак) [LifeBio.wiki]

Лекарственный препарат принимают в следующих случаях:

  • Лечение депрессивных состояний различной степени тяжести;
  • Навязчивые состояния;
  • Расстройства аппетита (анорексия, булимия);
  • Комплексная терапия алкоголизма.

По инструкции Флуоксетин противопоказан в следующих случаях:

  • Индивидуальная непереносимость препарата;
  • Атония мочевого пузыря;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Выраженная печеночная или почечная недостаточность;
  • Лечение ингибиторами МАО;
  • Беременность и лактация;
  • Повышенная склонность к суициду;
  • Гипертрофия предстательной железы.

Применение Флуоксетина у пациентов страдающих синдромом Паркинсона, эпилепсией, сахарным диабетом или резким истощением требует особой осторожности.

Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО (в предшествующие 2 нед), печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), эпилепсия и судорожные состояния (в анамнезе), суицидальная настроенность, сахарный диабет, атония мочевого пузыря, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы.

Флуоксетин применяется в практике врачей-психиатров и психотерапевтов. В некоторых случаях его назначение допустимо и врачами-неврологами. Данный препарат используется для лечения следующих патологических состояний:

  • Депрессивный эпизод любой степени тяжести;
  • Рекуррентное депрессивное расстройство, текущий эпизод любой степени тяжести;
  • Биполярное аффективное расстройство, текущий депрессивный эпизод;
  • Нервная булимия;
  • Шизоаффективное расстройство депрессивный тип;
  • Шизофрения с симптомами депрессии;
  • Обсессивно-компульсивное расстройство;
  • Алкогольная зависимость с симптомами депрессии;
  • Органическое аффективное расстройство.

Перечисленные расстройства чаще всего лечат флуоксетином в комбинации с другими психотропными препаратами. Исключение составляет депрессия умеренной и легкой степени тяжести, а также булимия. Эти заболевания можно лечить одним флуоксетином. Важно, чтобы в клинике перечисленных болезней не наблюдалось тревожного компонента. Данный препарат может повысить тревожность.

Существуют комбинации препаратов с флуоксетином. Например, Cимбиакс — сочетание флуоксетина с атипичным нейролептиком оланзапином. Этот препарат применяется для лечения шизофрении, шизоаффективного и биполярного аффективного расстройства.

Флуоксетин, как и любое лекарственное вещество, имеет ряд противопоказаний. Они могут быть абсолютными и относительными. При наличии хотя бы одного абсолютного противопоказания препарат принимать строго запрещено. Относительные противопоказания не подразумевают строгий запрет препарата, прием его разрешен при оптимальном самочувствии пациента и на усмотрение врача.

К абсолютным противопоказаниям для флуоксетина относятся:

  1. Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата;
  2. Хроническая почечная недостаточность, терминальная стадия хронической болезни почек;
  3. Аденома предстательной железы;
  4. Атония мочевого пузыря;
  5. Повышенное внутриглазное давление;
  6. Эпилепсия или судорожные приступы в анамнезе;
  7. Декомпенсированный сахарный диабет;
  8. Мания и гипомания;
  9. Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании.

Кроме того, флуоксетин не рекомендуют во время беременности и в период лактации, об этом следует узнать подробнее.

К относительным противопоказаниям относятся следующие состояния:

  • Экстрапирамидные расстройства, включая болезнь Паркинсона;
  • Почечная недостаточность в стадии компенсации, начальные стадии хронической болезни почек;
  • Компенсированная печеночная недостаточность;
  • Нервная анорексия;
  • Кахексия.

Помимо этого, флуоксетин не рекомендуется назначать детям до 15 лет. О применении этого препарата у детей стоит узнать подробнее.

Этот препарат назначается для лечения:

  • Депрессий, особенно сопровождающихся страхами или не поддающихся лечению другими препаратами;

  • В комплексе с другими лекарствами прописывается при неконтролируемой тяги к еде (булимическом неврозе) для похудения;

  • При психическом расстройстве, характеризуемом страхами, навязчивыми мыслями, воспоминаниями и действиями.

В инструкции есть и противопоказания, например, некоторые патологии, беременность и одновременный прием с некоторыми лекарствами.

Механизм действия

Флуоксетин действует преимущественно как ингибитор обратного захвата серотонина. Флуоксетин сдерживает обратный захват серотонина, в результате чего серотонин при высвобождении сдерживается на более долгий срок. Некоторые эффекты Флуоксетина также зависят от его слабого антагонизма рецепторов 5-НТ2C.

Терапия этим лекарственным препаратом может приводить к развитию побочных эффектов:

  • Со стороны нервной системы –головная боль, астения, головокружение,слабость, повышенная возбудимость, мания, тревожность, повышение риска совершения суицида;
  • Со стороны пищеварительного тракта – снижение аппетита, диспепсия, сухость во рту или наоборот повышенное слюноотделение (саливация);
  • Со стороны других органов – снижение либидо, повышенное потоотделение, снижение массы тела, аллергические реакции.

При использовании Флуоксетина побочные эффекты от проводимой терапии нередко требуют ее отмены.

Данное лекарственное средство усиливает эффекты алкоголя, Диаземпама и лекарств, понижающих уровень глюкозы в крови.

Флуоксетин при одновременном приеме с трициклическими антидепрессантами повышает концентрацию последних в плазме крови почти в два раза.

По отзывам Флуоксетин не следует назначать больным на фоне проведения электросудорожной терапии, т.к. в этом случае возможно утяжеление эпилептических припадков.

Поскольку флуоксетин — это часто назначаемый препарат, его побочные эффекты изучены достаточно хорошо. Практически всегда у принимающих флуоксетин пациентов возникает тремор. При чем это могут быть как мелкие подергивания пальцев рук, так и более крупный тремор как рук, так и ног.

Еще один частый побочный эффект — снижение либидо. Возникает он не у всех, но молодым пациентам доставляет дискомфорт. В более редких случаях либидо может, наоборот, повышаться. Также редким побочным эффектом является аноргазмия у женщин. Перечисленные состояния возникают в начале приема препарата и исчезают при постоянном его применении.

Существует побочный эффект, который широко используется как врачами, так и пациентами самостоятельно — это снижение массы тела. Флуоксетин в большинстве случаев приводит к уменьшению аппетита, что влечет за собой похудение. Следует узнать более подробно о приеме флуоксетина для снижения массы тела.

Иногда могут возникать побочные эффекты со стороны нервной системы и психических функций. Как препарат с возбуждающим действием, флуоксетин может вызвать бессонницу, тревогу, ажитацию, раздражительность, агрессивность, усилить параноидные наклонности. У пациентов с биполярным аффективным расстройством возможна инверсия аффекта из депрессии в манию, однако происходит это реже, чем при приеме других антидепрессантов. У пациентов, склонных к эпилептическим приступам, возможно учащение судорожных пароксизмов.

Наиболее частыми побочными эффектами со стороны органов желудочно-кишечного тракта является сухость во рту или, наоборот, повышенное слюноотделение. Реже бывает диарея, рвота, изменение вкуса.

Возможны нарушения со стороны эндокринной системы в виде снижения секреции антидиуретического гормона. Это приводит к увеличению выведения почками натрия и воды. При сочетании флуоксетина с петлевыми диуретиками может возникнуть гипонатриемия. При систематическом приеме флуоксетина учащается мочеиспускание.

Как и любое другое лекарственное средство, флуоксетин может вызвать аллергические реакции. При их появлении следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Данное средство имеет ограниченное влияние на вегетативную нервную систему. Это объясняет небольшое количество побочных эффектов со стороны внутренних органов. Флуоксетин, в отличие от других антидепрессантов любой группы, не удлиняет интервал QT на ЭКГ. Это означает, что при приеме этого препарата нет риска развития желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков. Именно поэтому флуоксетин рекомендован пожилым людям для лечения у них астено-депрессивного синдрома.

Данный препарат нельзя сочетать с ингибиторами моноаминооксидазы, а также со спиртными напитками. О совместимости флуоксетина и алкоголя следует узнать подробнее.

Флуоксетин (Прозак) [LifeBio.wiki]

Fluoxetinum (

Fluoxetini)

Несовместим с ингибиторами МАО, другими антидепрессантами, фуразолидоном, прокарбазином, т.к. вызывает серотонинергический синдром (озноб, гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная лабильность, гипертонический криз, возбуждение, тремор, двигательное беспокойство, судороги, диарея, гипоманиакальное состояние, бред, кома;

возможен летальный исход. При одновременном приеме с препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками плазмы (пероральные антикоагулянты, пероральные гипогликемические средства, сердечные гликозиды и др.), возможно взаимное вытеснение из связи с белком с изменением концентрации свободной фракции в крови, риск развития побочных эффектов возрастает.

Увеличивается риск кровотечений на фоне приема варфарина. Тормозит биотрансформацию лекарственных средств, метаболизирующихся с участием изофермента CYP2D6 цитохрома P450 (трициклические антидепрессанты, декстрометорфан и др.). Удлиняет Т1/2 диазепама, потенцирует эффекты алпразолама. При одновременном приеме изменяет (увеличивает или уменьшает) концентрацию лития в плазме крови, повышает содержание фенитоина (до клинических проявлений его передозировки);

Актуализация информации

Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии флуоксетина

Противопоказано применение флуоксетина в сочетании с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены во избежание риска развития взаимодействия. Назначение ингибиторов МАО возможно лишь через 5 недель после отмены флуоксетина.

[Обновлено 24.02.2012]

Не рекомендуется одновременное применение флуоксетина и пимозида. Клинические исследования безопасности применения пимозида в сочетании с другими антидепрессантами показали, что их одновременный прием может привести к удлинению корригированного интервала QT (QTc). Несмотря на то, что специальные исследования, по изучению безопасности одновременного применения пимозида и флуоксетина не проводились, потенциальная возможность лекарственного взаимодействия, главным образом удлинения интервала QTс, является достаточным основанием для ограничения сочетанного применения этих препаратов.

[Обновлено 24.02.2012]

Было проведено исследование с участием 19 здоровых добровольцев — 6 медленных и 13 быстрых метаболизаторов по ферменту дебризохин-гидроксилаза, принимавших по 25 мг тиоридазина внутрь однократно. Сmax у медленных метаболизаторов оказалась в 2,4 раза выше, AUC — в 4,5 раза больше по сравнению с быстрыми метаболизаторами. Известно, что активность дебризохин-гидроксилазы зависит от уровня активности изофермента системы цитохрома P450 СYP2D6. Таким образом, данное исследование продемонстрировало, что препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6, такие как избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, в частности флуоксетин, могут увеличить концентрацию тиоридазина в плазме крови. Тиоридазин обладает способностью дозозависимо удлинять QTc, что обуславливает риск развития жизнеугрожающих форм желудочковых аритмий, таких как пируэтная тахикардия (torsades de pointes), и внезапной смерти, вероятность которых возрастает при одновременном приеме тиоридазина с флуоксетином.

Принимая во внимание риск развития жизнеугрожающих форм желудочковых аритмий и внезапной смерти при одновременном приеме тиоридазина и флуоксетина, следует отметить, что такая терапевтическая комбинация противопоказана, и прием тиоридазина возможен по прошествии 5 недель с момента последнего приема флуоксетина.

[Обновлено 24.02.2012]

Флуоксетин ингибирует активность изофермента системы цитохрома P450 CYP2D6 и таким образом изменяет нормальную метаболическую активность изофермента до уровня, сходного с таковым у медленных метаболизаторов. Другие лекарственные средства, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP2D6, такие как трициклические антидепрессанты (ТЦА), нейролептики (включая фенотиазины и большинство атипичных антипсихотических средств), антиаритмики (пропафенон, флекаинид и др.) должны применяться совместно с флуоксетином с осторожностью. В случае если пациент принимает флуоксетин или принимал его в течение последних 5 недель, терапия препаратами, метаболизирующимися главным образом CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический диапазон (например, флекаинид, пропафенон, винбластин и ТЦА), должна начинаться с максимально низких доз (подбор дозы должен происходить так же, как в случае назначения медленным метаболизаторам по данному изоферменту системы цитохрома P450). При назначении флуоксетина пациенту, уже получающему лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом CYP2D6, следует предусмотреть необходимость корректировки дозы этих препаратов в сторону ее снижения.

[Обновлено 24.02.2012]

У некоторых пациентов возможно удлинение T1/2 диазепама при одновременном приеме флуоксетина. Сочетанное применение алпразолама и флуоксетина сопровождалось увеличением сывороточных концентраций алпразолама, приводящим к угнетению психомоторной активности.

[Обновлено 24.02.2012]

Некоторые клинические данные свидетельствуют о возможном лекарственном взаимодействии между нейролептиками и избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина. В частности, наблюдалось увеличение концентраций галоперидола и клозапина у пациентов, получающих в качестве сопутствующей терапии флуоксетин.

[Обновлено 24.02.2012]

Сообщается как о понижении, так и повышении сывороточной концентрации лития при одновременном применении флуоксетина. В последнем случае увеличивается вероятность развития токсических эффектов как нормотимических препаратов, так и избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. При одновременном приеме препаратов лития и флуоксетина необходимо постоянно контролировать концентрации лития в плазме крови.

[Обновлено 24.02.2012]

Флуоксетин при приеме в дозе 60 мг однократно или в течение 8 дней приводит к незначительному (около 16%) уменьшению клиренса оланзапина и повышению значения Сmax.

У пациентов, получающих фиксированные дозы фенитоина и карбамазепина, отмечался подъем их плазменных концентраций с развитием клинических проявлений токсических эффектов, при добавлении флуоксетина в качестве сопутствующей терапии.

[Обновлено 24.02.2012]

В исследовании in vivo показано, что однократное введение терфенадина (субстрат CYP3A4) на фоне терапии флуоксетином не сопровождается повышением сывороточных концентраций терфенадина.

В ходе исследований in vitro были получены данные, свидетельствующие о том, что кетоконазол — эффективный ингибитор изофермента системы цитохрома P450 CYP3A4 — по крайней мере в 100 раз активнее, чем флуоксетин и норфлуоксетин препятствует метаболизму субстратов CYP3A4 (таких как астемизол, цизаприд, мидазолам). Таким образом, ингибирующая способность флуоксетина по отношению к изоферменту системы цитохрома P450 CYP3A4 не является клинически значимой.

[Обновлено 24.02.2012]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F32 Депрессивный эпизод
  • F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
  • F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
  • F50.2 Нервная булимия
  • Инструкция по применению

    Флуоксетин можно пить независимо от приема пищи. Суточная доза препарата зависит от того, какое заболевание необходимо лечить. Для избавления от депрессии любой степени выраженности суточная доза в начале приема составляет 20 мг. Пить средство следует утром, поскольку оно обладает стимулирующим действием.

    В случае, если в течение четырех недель значимого результата добиться не удалось, суточную дозу повышают на 20 мг. Теперь препарат пьют утром и вечером. Таким образом один раз в месяц дозу можно повышать по 20 мг до достижения максимальных 80 мг. Стоит помнить, что для пожилых людей и пациентов с компенсированной почечной недостаточностью максимальной является дозировка 60 мг. Длительность лечения один-два месяца.

    При лечении нервной булимии начальной является дозировка 60 мг в сутки. Ее разбивают на три приема — утренний, дневной и вечерний. Длительно принимать препарат в таком режиме нельзя. Длительность терапии составляет одну-две недели.

    Терапия обсессивно-компульсивного расстройства также начинается с дозировки 20 мг в сутки, предпочтение отдается утреннему приему медикамента. Затем каждую неделю дозу постепенно повышают. При лечении этого заболевания максимальной является доза 60 мг. Длительность терапии 2-3 месяца.

    Упаковка Флуоксетин

    В случае необходимость лечение можно продлить, но превышать дозировку 80 мг в сутки не рекомендуется. После купирования основных симптомов заболевания переходят на поддерживающую терапию. Быстро прекращать прием флуоксетина нельзя, поскольку может развиться синдром отмены. Об этом симптомокомплексе следует узнать подробнее.

    Аналоги

    Флуоксетин имеет большое количество аналогов. Многие фирмы выпускают препараты с таким же действующим веществом, но под разными названиями. Легче всего распознать препарат, который помимо слова “флуоксетин” в своем наименовании имеет название фирмы. Например: флуоксетин ланнахер, флуоксетин-канон, ало-флуоксетин, флуоксетин-акри. Однако существует ряд препаратов-дженериков с фирменными названиями. К ним относятся:

    • Прозак;
    • Флувал;
    • Портал;
    • Флоксетин;
    • Окседел;
    • Флуксен;
    • Флунисан;
    • Продел;
    • Профлузак;
    • Флуксонил.

    Основным действующим веществом всех перечисленных препаратов является флуоксетин. Однако они могут отличаться формой выпуска, вспомогательными веществами, а также побочные эффектами и противопоказаниями. Аллергические реакции могут возникать на один дженерик, но не возникать при применении другого. Перед заменой одного препарата на другой необходимо проконсультироваться с врачом, несмотря на то, что большинство из них продаются без рецепта.

    Фармакология

    Селективно ингибирует обратный захват серотонина, что приводит к повышению его концентрации в синаптической щели, усилению и пролонгированию его действия на постсинаптические рецепторы. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной обратной связи ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении понижает активность 5-НТ1-рецепторов.

    Блокирует также обратный захват серотонина в тромбоцитах. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н1-гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов, не вызывает понижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов.

    Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Оказывает анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. У больных сахарным диабетом может вызывать гипогликемию, при отмене флуоксетина — гипергликемию. Выраженный клинический эффект при депрессии наступает через 1–4 нед лечения, при обсессивно-компульсивных расстройствах — через 5 нед и более.

    Хорошо всасывается из ЖКТ. Эффект «первого прохождения» через печень слабо выражен. Капсулы и водный раствор флуоксетина равноценны по эффективности. После однократного приема в дозе 40 мг Cmax флуоксетина достигается через 4–8 ч и составляет 15–55 нг/мл, при приеме в той же дозе в течение 30 дней Cmax флуоксетина составляет 91–302 нг/мл, норфлуоксетина — 72–258 нг/мл.

    Флуоксетин (Прозак) [LifeBio.wiki]

    При концентрации до 200–1000 нг/мл флуоксетин на 94,5% связывается с белками крови, включая альбумин и альфа1-гликопротеин. Энантиомеры равноэффективны, но S-флуоксетин выводится медленнее и преобладает над R-формой при равновесной концентрации. Легко проникает через ГЭБ. В печени энантиомеры деметилируются при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 до норфлуоксетина и других неидентифицированных метаболитов, причем S-норфлуоксетин по активности равен R- и S-флуоксетину и превосходит R-норфлуоксетин.

    T1/2 флуоксетина составляет 1–3 сут после однократного приема и 4–6 сут при длительном введении. T1/2 норфлуоксетина — 4–16 сут в обоих случаях, что вызывает значительную кумуляцию веществ, медленное достижение их равновесного уровня в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. У больных с циррозом печени T1/2 флуоксетина и его метаболитов удлиняется.

    Выводится в течение 1 нед в основном почками (80%): в неизмененном виде — 11,6%, в виде флуоксетина глюкуронида — 7,4%, норфлуоксетина — 6,8%, норфлуоксетина глюкуронида — 8,2%, более 20% — гиппуровой кислоты, 46% — других соединений; 15% выводится кишечником. При нарушении функции почек выведение флуоксетина и его метаболитов замедляется. При диализе не выводится (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

    Имеются данные об эффективности флуоксетина при нарушениях питания (нервная анорексия), алкоголизме, тревожных расстройствах, включая социофобию; диабетической нейропатии, аффективных, в т.ч. биполярных, расстройствах; дистимии, аутизме, панических атаках, предменструальном синдроме, нарколепсии, каталепсии, синдроме обструктивных апноэ во сне, клептомании, шизофрении, шизоаффективных расстройствах и др.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности следует назначать только в случае крайней необходимости. При использовании флуоксетина во время беременности отмечены повышение риска преждевременных родов, аномалии развития и низкая адаптация новорожденных (в т.ч. затруднение дыхания, цианоз, возбудимость).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (флуоксетин проникает в грудное молоко кормящих женщин).

    Актуализация информации

    Применение флуоксетина в I триместре беременности

    Достаточного числа контролируемых исследований по изучению безопасности применения флуоксетина у женщин во время первого триместра беременности не проведено, а результаты некоторых опубликованных эпидемиологических исследований противоречивы. Более 10 когортных исследований и исследований типа случай-контроль не выявили увеличения вероятности формирования врожденных пороков развития. В то же время, проспективное когортное исследование, проведенное European Network of Teratology Information Services, позволяет говорить об увеличении риска развития врожденных пороков сердечно-сосудистой системы у новорожденных, матери которых (n=253) применяли флуоксетин во время первого триместра беременности по сравнению с новорожденными, чьи матери (n=1359) не принимали флуоксетин. При этом не была определена конкретная группа пороков развития сердечно-сосудистой системы и не удалось установить достоверную причинно-следственную связь между приемом флуоксетина во время первого триместра беременности и увеличением риска формирования аномалий развития плода.

    [Обновлено 24.02.2012]

    Применение флуоксетина в III триместре беременности

    Применение ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), а также СИОЗС, в том числе флуоксетина, в конце третьего триместра беременности приводило к развитию осложнений у новорожденных (увеличивалась продолжительность госпитализации, длительность искусственной вентиляции легких и зондового питания). Имеются сообщения о развитии таких патологических состояний как респираторный дистресс-синдром новорожденных, апноэ, судороги, лабильность температуры тела, гипогликемия, понижение или повышение артериального давления, рвота, затруднение адекватного питания, цианоз, гиперрефлексия, тремор, нервная раздражительность, возбудимость, постоянный плач. Перечисленные нарушения могут являться проявлением токсических эффектов ИОЗСН и СИОЗС, или являться следствием синдрома их отмены.

    [Обновлено 24.02.2012]

    Данные изучения тератогенности флуоксетина у животных

    При введении флуоксетина, в дозах, превышающих12,5 мг/кг в сутки беременным самкам крыс, а также в дозах, превышающих 15 мг/кг в сутки беременным самкам кроликов (соответственно в 1,5 и 3,6 раза выше максимальной дозы, рекомендованной для человека — 80 мг/м2), не было выявлено достоверных данных, свидетельствующих о тератогенности флуоксетина на протяжении процесса органогенеза. Однако данные, полученные в ходе других испытаний на крысах, свидетельствуют о повышении числа мертворождений, уменьшении веса новорожденных и увеличении смертности новорожденных крысят в течение 7 дней после рождения при введении флуоксетина в дозе 12 мг/кг в сутки (в 1,5 раза выше максимальной дозы рекомендованной для человека) во время беременности и в дозе 7,5 мг/кг в сутки (90% максимальной дозы, рекомендованной для человека) на протяжении беременности и лактации. При этом не было выявлено признаков нейротоксичности у выживших новорожденных самок крыс, получавших во время беременности 12 мг/кг флуоксетина в сутки. Доза флуоксетина 5 мг/кг в сутки (60% максимальной дозы рекомендованной для человека) была определена как не увеличивающая смертность новорожденных животных.

    [Обновлено 24.02.2012]

    Передозировка Флуоксетином: смертельная доза

    При случайном или преднамеренном приеме большой дозы Флуоксетина пациент нуждается в оказании срочной медицинской помощи. Специфического антидота нет, поэтому проводится симптоматическое лечение. Для ускорения выведения препарата из организма проводят промывание желудка и дают внутрь сорбенты.

    Нет яда, от которого не умирают. При передозировке флуоксетином появляется головная боль, головокружение, тошнота, диарея, ухудшение зрения и повышенная потливость. Следует промыть желудок и вызвать Скорую.

    У любого яда (наркотика) есть своя смертельная доза, и передозировка флуоксетином может случиться даже при приеме под контролем врача (из-за забывчивости) или самолечения.

    Смерть от флуоксетина может наступить и с первого приема, если мешать этот препарат с другими наркотиками или превысить дозировку в несколько раз.

    Симптомы: тошнота, рвота, возбуждение, беспокойство, гипомания, судороги, большие эпилептические припадки. Описано два летальных исхода от острой передозировки флуоксетина (в комбинации с мапротилином, кодеином, темазепамом).

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, сорбита, мониторирование ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при судорогах — диазепам. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ, переливание крови неэффективны.

    Оцените статью
    Медицинский портал
    Adblock detector