Суматриптан от мигрени: отзыв и опыт применения

Головные боли

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Суматриптана:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, белые (по 2, 6 или 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1–3 блистера);
  • таблетки: продолговатые, двояковыпуклые, почти белые или белые, на одной стороне гравировка «С», на другой (в зависимости от дозы) – «33» (50 мг) или «34» (100 мг) (по 1–7 или 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1–6, 8 или 10 блистеров; по 2, 10, 50 или 100 шт. в банках, в картонной пачке 1 банка).

Состав 1 покрытой пленочной оболочкой таблетки:

  • активное вещество: суматриптан – 50 или 100 мг (сукцинат суматриптана – 70 или 140 мг);
  • вспомогательные компоненты (50/100 мг): кроскармеллоза натрия – 2/4 мг; тальк – 1,5/3 мг; стеарат магния – 1,5/3 мг; моногидрат лактозы – 125/250 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 100/200 мг;
  • оболочка (50/100 мг): полисорбат-80 – 0,88/1,76 мг; диоксид титана – 0,92/1,84 мг; гипромеллоза – 5,9/11,8 мг; макрогол 6000 – 2,3/4,6 мг.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: суматриптан – 50 или 100 мг (в виде сукцината суматриптана – 69,98 или 139,96 мг);
  • вспомогательные компоненты (50/100 мг): стеарат магния – 2,38/4,76 мг; гидрокарбонат натрия – 10/20 мг; гидрофосфат кальция – 53,44/106,88 мг; кроскармеллоза натрия – 11/22 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 22,5/45 мг; полисорбат-80 – 0,7/1,4 мг.

Препарат Суматриптан

Лекарство является представителем серотонинергической группы, который оказывают противомигренозное действие. Чтобы купировать приступ, таблетки принимают сразу после появления симптомов мигрени. Преимущество медикамента в том, что даже однократная доза помогает подавить признаки этого неприятного состояния.

Состав

Наименование формы выпуска

Концентрация активного компонента

Вспомогательные вещества

Краткое описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

50 мг или 100 мг

Кроскармеллоза натрия, стеарат магния, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза. Оболочка: полисорбат, гипромеллоза, макрогол, диоксид титана.

Круглые, двояковыпуклые, белые.

Таблетки

50 мг или 100 мг

Стеарат магния, маннит, гипролоза, гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, полисорбат, гидрокарбонат натрия, кроскармеллоза натрия.

Двояковыпуклые, белые или почти белые, продолговатые, с гравировкой «С» на одной стороне и «33» (50 мг) или «34» (100 мг). Выпускаются в картонной пачке или в банке.

Активным компонент лекарства – это специфический селективный агонист 5-НТ1-серотониновых рецепторов, которые сосредоточены преимущественно в сосудах головного мозга. Под его воздействие попадают некоторые подтипы серотониновых рецепторов. Примером служит 5-НТ 2-7. В результате происходит сужение сосудов артериального ложа. Их расширение и является причиной отеков и последующего возникновения мигрени.

Суматриптан от мигрени: отзыв и опыт применения

Препарат снижает выделение сенсорных нейропептидов за счет подавления чрезмерной активности рецепторов тройничного нерва. На фоне этого отсутствует существенное влияние на кровоток в головном мозге. Результатом приема становится устранение тошноты, светобоязни и других симптомов мигрени. Для этого необходим однократный прием дозы в 100 мг. Действие проявляется спустя полчаса после употребления таблетки внутрь. Характеристики фармакокинетики препарата:

  • быстро всасывается после приема внутрь, достигая 70% от максимальной концентрации через 45 минут;
  • биодоступность составляет 14% за счет неполного всасывания и пресистемного метаболизма;
  • максимальная концентрация в плазме крови равна 54 нг/мл;
  • связывание с белками крови составляет 14-21%;
  • метаболизируется посредством окисления при участии моноаминоксидазы с образованием метаболитов – индолуксусного аналога суматриптана и его глюкуронида;
  • выводится почками в виде метаболитов;
  • период полувыведения равен 2 часам;
  • у пациентов с нарушением функции печени плазменное содержание активного компонента в крови увеличивается.

Основным показанием к применению является мигрень. Медикамент используется для купирования острых приступов заболевания и дальнейшей стабилизации состояния. Препарат способен подавлять мигрень как с аурой, так и без нее. То же касается ее менструально-ассоциированной формы. Условием приема лекарства является верифицированный диагноз, поставленный врачом.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Суматриптан является селективным агонистом сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5-НТ1D), на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ2 – 5-НТ7) влияния не оказывает. Рецепторы 5-НТ1D расположены преимущественно в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, в результате их стимуляции происходит сужение этих сосудов.

Суматриптан у животных избирательно воздействует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не оказывая влияния на кровоток в сосудах головного мозга. Благодаря сосудистому бассейну сонной артерии происходит кровоснабжение интракраниальных и экстракраниальных тканей (включая менингеальные оболочки). Считается, что отек стенок этих сосудов и/или их расширение является основным механизмом появления мигрени у человека.

Суматриптан эффективен при терапии менструальной мигрени, т. е. мигрени без ауры, которая развивается за 3 дня до менструального цикла или на протяжении 5 дней после него. Клинический эффект проявляется, как правило, через 30 минут после приема 100 мг препарата.

Приступы мигрени различаются по степени тяжести как у разных пациентов, так и у одного больного. Диапазон доз 25–100 мг – наиболее эффективный в сравнении с плацебо, однако доза 25 мг оказывает значительно меньший эффект, чем 50 и 100 мг.

Фармакокинетика

На фармакокинетику суматриптана приступы мигрени существенно не влияют.

Всасывание: после приема внутрь происходит быстрое всасывание вещества, его плазменная концентрация спустя 45 минут достигает 70% от максимальной. Максимальная концентрация в плазме крови после приема 100 мг в среднем составляет 54 нг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности – 14%, частично из-за пресистемного метаболизма, частично это связано с неполной абсорбцией.

Распределение: связывание суматриптана с белками плазмы происходит в незначительной степени (от 14 до 21%), средний общий объем распределения – 170 л.

Метаболизм: выведение главного метаболита, индолуксусного аналога суматриптана, происходит преимущественно с мочой, в виде глюкуронида и свободной кислоты. Этот метаболит активностью по отношению к 5-НТ1 и 5-НТ2-серотониновым рецепторам не обладает. Второстепенные метаболиты обнаружены не были.

Выведение: период полувыведения – примерно 2 часа. Средний общий плазменный клиренс составляет приблизительно 1160 мл/мин, средний почечный клиренс – около 260 мл/мин; внепочечный клиренс – примерно 80% от общего клиренса.

Метаболизируется суматриптан под действием моноаминоксидазы А.

У пациентов с нарушением печеночной функции плазменное содержание суматриптана в крови увеличивается.

Передозировка

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Преимущество лекарство в том, что оно выпускается в нескольких формах. Так пациент может подобрать для себя более подходящий вариант снятия приступов мигрени. Таблетки принимают исключительно внутрь, спрей – интраназально, раствор – посредством подкожного введения. При неэффективности использования любой формы выпуска повторная доза лекарства не назначается.

Таблетки­

Их используют для перорального применения. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая большим количеством воды. Принимать препарат показано при появлении первых признаков мигренозной головной боли или других симптомов мигрени, таких как тошнота, светобоязнь, рвота. Отмечается, что прием таблеток во время мигренозной ауры до момента появления остальных признаков может не предотвратить приступ. Правила дозирования препарата:

  • рекомендуемая для взрослых доза при приеме внутрь – 50 мг;
  • для некоторых пациентов для купирования приступа требуется 100 мг лекарства, а для других, наоборот, более низкие дозы препарата;
  • при повторном приступе разрешено принять таблетку повторно, но не ранее 2 часов после первой процедуры;
  • суточная доза не должна превышать 300 мг;
  • рекомендованная доза для пациентов с нарушениями функции печени – 50 мг.

Таблетки Суматриптан

Форма выпуска в виде спрея – это препарат Имигран. Он используется интраназально, т.е. лекарственное вещество впрыскивают в ноздри. Для каждого носового прохода показана дозировка в 20 мг. Впрыскивать лекарство необходимо в самом начале развития приступа мигрени. Повторно использовать спрей разрешается не ранее, чем 2 часа спустя после предыдущей процедуры. Максимальная суточная дозировка для взрослого составляет 40 мг.

Раствор

Препарат в форме раствора показан для подкожного введения, что в инструкции обозначается, как п/к. Для процедуры используют специальные инжекторы, которыми пациенту могут пользоваться самостоятельно. Дозировка для подкожного введения составляет 6 мг. Проводить процедуру повторно можно только спустя 1 ч.

Если принять лекарство в дозировке, значительно превышающей допустимые значения, то за состоянием пациента необходимо наблюдать на протяжении 10 часов. В результате возможно усиленное проявление побочных реакций и увеличение их частоты. Устранить признаки передозировки помогает симптоматическая терапия. Данных об эффективности перитонеального диализа и гемодиализа недостаточно.

Суматриптан принимают внутрь, запивая водой. Таблетку необходимо проглатывать целиком.

Препарат должен применяться для интермиттирующей терапии приступов мигрени. С профилактической целью принимать его нельзя.

После возникновения приступа мигрени лечение нужно начать как можно раньше (хотя Суматриптан одинаково эффективен на любой стадии приступа).

При острых приступах назначают 50 мг, в некоторых случаях возможен прием повышенной дозы (100 мг).

С целью купирования последующих приступов (при уменьшении/исчезновении симптомов, а затем их возобновлении) в течение следующих 24 часов прием можно повторить (с интервалом 2 часа).

Женщина и врач

Максимальная суточная доза – 300 мг.

При неэффективности Суматриптана для купирования симптомов мигрени повторную дозу не назначают. В таких случаях показан прием парацетамола, ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных препаратов. Для купирования последующих приступов может быть принят Суматриптан.

Применять препарат в сочетании с эрготамином или его производными (включая метисергид) не следует.

Рекомендованная доза для пациентов с нарушениями печеночной функции – 50 мг.

Развития каких-либо иных побочных реакций, кроме указанных выше, при приеме дозы 400 мг не наблюдается.

В случае передозировки на протяжении минимум 10 часов за состоянием пациента должно быть установлено наблюдение, при необходимости проводится поддерживающее лечение. Информации о влиянии перитонеального диализа/гемодиализа на плазменную концентрацию суматриптана нет.

Противопоказания

У девушки головокружение

При аллергии на состав лекарства прием его противопоказан. То же касается индивидуальной гиперчувствительности компонентов Суматриптана. Среди других противопоказаний выделяются:

  • тяжелое нарушение мозгового кровообращения и инсульт в анамнезе пациента;
  • возраст до 18 и после 65 лет;
  • перенесенный инфаркт миокарда;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • стенокардия Принцметала;
  • заболевания сосудов на периферии, носящих окклюзионный характер;
  • тяжелые нарушения работы печени;
  • терапия ингибиторами МАО, агонистами 5-НТ1-рецепторов, эрготамином и его производными.

Суматриптан назначают для купирования приступов мигрени с/без ауры, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени.

Препарат должен назначаться только в случаях верифицированного диагноза.

Абсолютные:

  • мигрень в гемиплегической, базилярной или офтальмоплегической формах;
  • ИБС (ишемическая болезнь сердца), включая наличие подозрения на нее, стенокардия (в т. ч. стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (включая отягощенный анамнез), постинфарктный кардиосклероз, а также симптомы, которые позволяют предположить наличие ишемической болезни сердца;
  • нарушения функции печени/почек в тяжелом течении;
  • фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • инсульт или преходящие нарушения мозгового кровообращения (включая отягощенный анамнез);
  • окклюзионные болезни периферических сосудов;
  • врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • сочетанное применение с эрготамином или его производными (включая метисергид) или иными триптаминами/агонистами 5-HT1-серотониновых рецепторов;
  • комбинированное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (применение возможно не раньше чем через 14 дней после их отмены);
  • возраст до 18 лет и старше 65 лет;
  • беременность и период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Суматриптана требует осторожности):

  • эпилепсия, включая любые состояния со сниженным эпилептическим порогом;
  • контролируемая артериальная гипертензия;
  • болезни, при которых возможно изменение всасывания, метаболизма или выведения суматриптана (например, функциональные нарушения почек/печени);
  • повышенная чувствительность к сульфаниламидам (прием препарата может вызывать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии);
  • наличие перекрестной чувствительности.

Особые указания

Перед началом терапии приступа головной боли у больных, у которых мигрень раньше не диагностировалась, либо при атипичной форме мигрени нужно исключить иные потенциально серьезные виды неврологической патологии. У пациентов с мигренью существует повышенный риск появления определенных цереброваскулярных нарушений (например, транзиторных ишемических атак или инсульта).

После приема Суматриптана возможно развитие боли и давящего чувства в груди. Симптомы могут иметь интенсивный характер и распространяться на область шеи. При наличии оснований полагать, что эти нарушения являются проявлением ишемической болезни сердца, препарат в дальнейшем не применяют, при этом должно быть проведено соответствующее диагностическое обследование.

В случаях наличия факторов риска появления ишемической болезни сердца, включая заядлых курильщиков или пациентов, использующих заместительную никотиновую терапию, назначать Суматриптан без проведения предварительного обследования сердечно-сосудистой системы не рекомендовано. В особом внимании нуждаются женщины в постменопаузе и мужчины старше 40 лет, которые имеют перечисленные факторы риска.

В период терапии у небольшого количества пациентов с легкой степенью контролируемой артериальной гипертензии наблюдалось транзиторное повышение периферического сосудистого сопротивления и артериального давления, в связи с чем Суматриптан назначался с осторожностью.

Есть редкие сообщения, полученные при проведении пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включает расстройства психического статуса, нервно-мышечные нарушения и вегетативную лабильность) при комбинированном применении Суматриптана с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Осторожность при применении Суматриптана необходимо соблюдать в случаях наличия вероятности значимого изменения всасывания, метаболизма или экскреции действующего вещества препарата, в частности, при печеночной недостаточности или нарушениях почечной функции. Начальная доза у пациентов с печеночной недостаточностью не должна быть выше 50 мг.

Продолжительное применение любых типов болеутоляющих лекарственных средств при головных болях может привести к их усилению. В случаях появления такой ситуации или подозрении на нее требуется отмена Суматриптана и проведение дополнительного обследования. Головная боль, связанная с чрезмерным использованием препаратов, может быть заподозрена у больных, страдающих ежедневными/периодическими головными болями, несмотря на регулярное применение медикаментов от головной боли.

В связи с тем, что на фоне мигрени возможно развитие сонливости, связанной с болезнью/проводимой терапией, при управлении автотранспортными средствами необходимо соблюдать осторожность.

В период использования Суматриптана необходимо быть осторожным при вождении автотранспорта. То же касается занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые заставляют человека усиленно концентрировать внимание и проявлять быстрые психомоторные реакции. Другие особенности применения данного лекарства:

  • нельзя использовать против мигрени для профилактики;
  • больным из категории группы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний требуется предварительное обследование (лица, склонные к развитию ИБС, женщины в постклимактерический период, мужчины старше 40 лет);
  • пациентам с атипичной или впервые выявленной мигренью необходимо предварительно исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания;
  • после приема таблетки возможно ощущение стеснения в груди и боль, которая отдает в шею;
  • если в анамнезе у пациента есть аллергические реакции на антибиотики из группы сульфаниламиды, то возможно их развитие и на Суматриптан;
  • особую осторожность необходимо соблюдать при сочетании лекарства с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина из-за возможного развития серотонинового синдрома.

Применение при беременности и лактации

Период беременности и лактации является абсолютным противопоказанием к применению любой формы этого лекарства. Это связано с тем, что клинический опыт применения лекарства в таких случаях ограничен. При необходимости на время лечения необходимо прекратить кормление грудью. Возобновить его можно только спустя 24 часа после приема таблетки или подкожного введения раствора.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

В период лактации возобновление грудного вскармливания возможно через 24 часа после приема Суматриптана.

В детском возрасте

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Эффективность и безопасность лечения данным лекарством у пациентов детского возраста не была установлена. По этой причине лица, не достигшие совершеннолетия, не должны использовать Суматриптан. Возраст до 18 лет является абсолютным противопоказанием к его применению. Это связано с недостаточным количеством данных, которые бы подтверждали эффективность и безопасность этого средства.

Согласно инструкции, Суматриптан детям младше 18 лет не назначается (из-за недостаточности клинических данных, подтверждающих эффективность/безопасность препарата).

Лекарственное взаимодействие

Препарат разрешен к применению в комбинации с этанолом, Пизотифеном, Пропранололом и Флунаризином. В результате одновременного приема с Эрготамином наблюдаются спазмы сосудов. По этой причине между употреблением лекарств необходимо соблюдать интервал в 24 часа. Запрещено одновременно принимать с ингибиторами МАО.

Чтобы избежать повышения биодоступности моклобемида, серотонинового синдрома, риска аддитивной гиперстимуляции и побочных реакций, необходимо исключить одновременный прием с:

  • ризатриптаном;
  • солями лития;
  • зверобоем;
  • моклобемидом.

В результате клинически исследований были выявлены несколько побочных действий, которые возникают после приема лекарства. Основные негативные реакции отражает следующий список:

  • снижение артериального давления;
  • брадикардия, тахикардия и другие нарушения сердечного ритма;
  • жжение или раздражение в носовой полости;
  • одышка;
  • снижение остроты зрения;
  • диплопия;
  • головокружение;
  • кровь из носа;
  • рвота;
  • ощущение жара или холода;
  • слабость;
  • эпилептические припадки;
  • дисграфия и ишемический колит;
  • быстрая утомляемость;
  • высыпания на коже с зудом и анафилактическими реакциями;
  • приливы;
  • ощущение сдавливания, стягивания и тяжести в разных частях тела4
  • иногда синдром Рейно и миалгия.

Некоторые из симптомов, описанные ниже в качестве побочных эффектов, могут быть симптомами, ассоциированными с мигренью.

Возможные побочные реакции ({amp}gt; 10% – очень часто; {amp}gt; 1% и {amp}lt; 10% – часто; {amp}gt; 0,1% и {amp}lt; 1% – нечасто; {amp}gt; 0,01% и {amp}lt; 0,1% – редко; {amp}lt; 0,01% – очень редко; с неутонченной частотой – при невозможности оценить частоту появления нарушений):

  • нервная система: часто – сонливость, головокружение, нарушения чувствительности, включая снижение чувствительности и парестезии;
  • дыхательная система/органы грудной клетки: часто – одышка;
  • сосуды: часто – приливы, преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема Суматриптана);
  • скелетно-мышечная/соединительная ткань: часто – чувство тяжести (обычно носит преходящий характер, может быть интенсивным и появляться в любой части тела, включая горло и грудную клетку), миалгия;
  • система пищеварения: часто – рвота, тошнота (причинно-следственная связь с приемом Суматриптана не доказана);
  • инструментальные/лабораторные данные: очень редко – незначительные отклонения показателей печеночных проб;
  • общие расстройства: часто – болевые ощущения, чувство жара или холода, стягивания или давления (обычно носят преходящий характер, могут быть интенсивными и появляться в любой части тела, включая горло и грудную клетку), утомляемость и слабость (обычно носит преходящий, слабо или умеренно выраженный характер).

title

Нарушения, зафиксированные при проведении пострегистрационных наблюдений:

  • иммунная система: с неустановленной частотой – реакции гиперчувствительности (от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии);
  • скелетно-мышечная/соединительная ткань: с неустановленной частотой – артралгия, ригидность шеи;
  • система пищеварения: с неустановленной частотой – диарея, ишемический колит;
  • кожа/подкожные ткани: с неустановленной частотой – гипергидроз;
  • психика: с неустановленной частотой – тревога;
  • нервная система: с неустановленной частотой – судорожные припадки (иногда наблюдаются у пациентов с судорожными приступами в анамнезе либо при наличии сопутствующих состояний, предрасполагающих к появлению судорог; у некоторых пациентов факторы риска выявлены не были), скотома, тремор, нистагм, дистония;
  • сердечно-сосудистая система: с неустановленной частотой – брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, стенокардия, аритмии, признаки транзиторной ишемии миокарда на ЭКГ, коронарный вазоспазм, инфаркт миокарда, синдром Рейно, понижение артериального давления;
  • орган зрения: с неустановленной частотой – диплопия, мелькание, понижение остроты зрения/потеря зрения (как правило, преходящая; необходимо принимать во внимание, что расстройства зрения могут быть связаны с приступом мигрени).

При сочетанном применении Суматриптана с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

  • эрготамин или иные триптаны/агонисты 5-НТ1-серотониновых рецепторов: существует теоретическая вероятность повышения риска коронарного вазоспазма; комбинация противопоказана (перерыв после приема этих препаратов должен составлять не меньше 24 часов, после приема Суматриптана – не меньше 6 часов);
  • ингибиторы моноаминоксидазы: развитие взаимодействия; комбинация противопоказана;
  • лекарственные средства с содержанием зверобоя продырявленного: более частое развитие побочных реакций Суматриптана;
  • СИОЗС, СИОЗСН: развитие серотонинового синдрома.

Аналоги

Таблетки от мигрени Суматриптан имеют несколько аналогов. Они делятся на 2 категории. Первая сходна с данным лекарством по составу, а вторая – по принципу действия. Среди популярных аналогов выделяются:

  1. Суматриптан-Тева. Выпускается только в дозировке 50 мг. В остальном препарат практически не имеет отличий.
  2. Рапимед. Основан на том же веществе. Отличием этого лекарства является то, что пик концентрации лекарство приходится на время спустя 2-2,5 часа после приема. Лекарство выводится из организма дольше – за 2,5 часа.
  3. Амигренин. Используется при мигрени с аурой или без нее. Инструкция по применению аналогичная. С осторожностью это средство применяется при артериальной гипертензии и эпилепсии.
  4. Сумамигрен. Основан на том же активном компоненте, проявляет подобный принцип действия, поэтому является полным аналогом данного лекарства.

Аналогами Суматриптана являются: Сумамигрен, Тримигрен, Сумитран, Амигренин, Сумарин, Рапимед, Имигран.

Цена на Суматриптан в аптеках

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Примерная цена на Суматриптан составляет:

  • покрытые оболочкой таблетки: по 50 мг (2 шт. в упаковке) – 70–120 рублей; по 100 мг (2 или 10 шт. в упаковке) – 120–185 или 600–675 рублей;
  • таблетки 100 мг (2 шт. в упаковке) – 130–175 рублей.
Оцените статью
Медицинский портал
Adblock detector